仙琚制药(002332):关于维库溴铵

http://china.toocle.com 2010年07月22日08:14 医药化工研究中心 点此复制全文转载!
生意社2010年07月22日讯

【性状】注射剂。

【主要成份】维库溴铵。化学名称:1-(3α,17β-二乙酰基-2β哌啶基-5α-雄烷基-16β羟基)-1-甲基哌啶溴化铵盐

【分子式】C34H57BrN2O4

【分子量】637.74

【药理毒理】本品为单季铵类固醇类中效非去极化肌松药,结构与泮库溴铵相似,通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导。与去极化神经肌肉阻断药,如琥珀酰胆碱不同,本品不引起肌纤维成束颤动。静脉注射0.08~0.1mg/kg1分钟内显效,3~5分钟达高峰,维持时间30~90分钟。肌松效能较氯化筒箭毒碱强3倍;无阻断迷走神经作用,由于维库溴铵不引起心率增快,故适用于心肌缺血及心脏病人,但应用兴奋迷走神经药及受体阻断剂容易产生心动过缓。本品组胺释放作用弱,也有支气管痉挛及过敏反应,但很少见。本品不通过胎盘。

【药代动力学】静脉注射后体内迅速分布,主要分布于细胞外液,T1/2a(分布半衰期)大约2分钟。主要经肝脏代谢为3-羟基衍生物约5%,保留部分活性(约为原形药物的50%),药物原形和代谢物主要由胆汁排泄。大约40%~80%以单季铵形式经胆汁排泄,15%~30%经肾排泄。T1/2a(消除半衰期)约30~80分钟。肾功能衰竭时可通过肝脏消除来代偿。心血管疾病、高龄、水肿等导致分布容量增加,均可延长起效时间。

【适应症】主要作为全麻辅助用药,用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛。

【用法和用量】本品仅供静脉注射或静脉滴注,不可肌注。溶剂:本品可用下列注射液溶解成1mg/ml浓度供用,灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖氯化钠注射液;稀释剂:本品用灭菌注射用水溶解后,可用下列注射液混合稀释40mg/L浓度供用,0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。(1)成人常用量①气管插管时用量0.08~0.12mg/kg,3分钟内达插管状态;②肌肉松弛维持在神经安定镇痛麻醉时为0.05mg/kg,吸入麻醉为0.03mg/kg。

【不良反应】(1)过敏反应:①神经肌肉阻断药过敏反应已有报道,本品虽罕见,但应引起注意;②神经肌肉阻断药之间可发生交叉过敏反应,故对曾有过敏史者使用维库溴铵应特别慎重。(2)组胺释放与类组胺反应:临床可偶发局部或全身的类组胺反应。

【禁忌】对维库溴铵或溴离子有过敏史者禁用。

【注意事项】(1)须在有使用本品经验的医师监护下使用;(2)本品可致呼吸肌肉松弛,使用时应给病人机械通气,直至自主呼吸恢复;(3)与吸入麻醉药同用时,本品应减量15%;(4)在可能发生迷走神神反射的手术中(如,使用刺激迷走神经的麻醉药、眼科手术、腹部手术、肛门直肠手术等),麻醉前或诱导时,应用迷走神经阻断药,如阿托品等有一定意义;(5)ICU中重症病人长时间使用维库溴铵,会导致神经肌肉阻滞延长。在持续神经阻滞时,应给予病人足够的镇静和镇痛剂,连续监测神经肌肉的传导,调节本品的用量,以维持不完全阻滞;(6)对脊髓灰质炎病人、重症肌无力或肌无力综合症患者,对神经肌肉阻断药反应均敏感,使用本品应慎重;(7)脓毒症、肾衰的患者慎用;(8)肝硬化、胆汁郁积或严重肾功能不全者,持续时间及恢复时间均延长;(9)本品在低温下手术时,其神经肌肉阻断作用会延长;(10)下列情况可使本品作用增强:①低钾血症、高镁、低钙血症,②低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症、恶液质;(11)对严重电解质失衡、血液的pH的改变和脱水均应尽力纠正;(12)使用本品完全恢复后的24小时内,不可进行有潜在危险的机器操作或驾驶车辆。

【药物相互作用】(1)下列药物可增强本品效应:①吸入麻醉药如,氟烷、安氟醚、异氟醚、等;②大剂量硫贲妥钠、氯胺酮、芬太尼、g--羟基丁酸、伊托咪酯、异丙酚;③其他非去极化类肌肉松弛剂以及琥珀酰胆碱;④抗生素,如氨基糖苷类、多肽类、酰脲青霉素类以及大剂量甲硝唑;⑤其他如利尿剂、b-肾上腺素能阻滞剂、硫胺、单胺氧化酶抑制剂、奎尼汀、鱼精蛋白、a-肾上腺素能阻滞剂、镁盐等。(2)下列药物可使本品作用减弱:①新斯的明、依酚氯胺(腾喜龙)、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物;②长斯使用皮质甾类药物或酰胺咪嗪后;③去甲肾上腺素、硫唑嘌呤(仅有短暂、有限的作用)、茶碱、氯化钙。(3)下列药物可使本品作用变异:使用维库溴铵后,再给以去极化肌肉松弛药,如琥珀酰胆碱,可能加强或减弱其神经肌肉阻断作用。

【药物过量】在用药过量的情况下,病人应给予机械通气,并给予适当的胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明、吡啶斯的明、腾喜龙)作为拮抗剂。当使用胆碱酯酶抑制剂不能恢复本品的神经肌肉作用时,机械通气应持续至自主呼吸恢复。反复使用胆碱酯酶抑制剂是危险的。

更多信息,请登陆医药化工上市专区stock.chemnet.com)。

文章关键词:维库溴铵 仙琚制药
参考链接: 生意社
生意宝(002095) 版权所有