华海药业(600521):关于依那普利

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生意社2010年07月14日讯

  

        【英文名称】Enalapril

  【CAS No.】75847-73-3

  【理化性质】白色针状结晶或结晶性粉末,无臭无味。易溶于水,微溶于乙腈。熔点143—144.5℃。[α]D25-42.2°(C=1,甲醇)。Ph(1%水溶液)=2.6。pKal3.0,pKa2(25℃)5.4。

  【作用和用途】本品为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。口服后在体内水解成依那普利拉,对血管紧张素转化酶起强烈抑制作用,降低血管紧张素Ⅱ的含量,造成全身血管舒张,血压下降,用于治疗高血压。

  【用法】初始剂量为每日5~10mg,分1-2次服用,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为每日2.5mg。根据血压水平可逐渐增加剂量,一般有效剂量为每日10-20mg,每日最大剂量不超过40mg。本品可与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用可加强降血压效果,但不宜与潴钾利尿药合用。

  【副作用】头晕、头痛、嗜睡、疲劳、上腹不适、恶心、胸闷、咳嗽和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少,需停药。

  【注意事项】1.少数病人有低血压或体位性低血压、眩晕、头痛、恶心、腹痛、皮疹、虚弱、血管神经性水肿、咳嗽、血尿素氮增高、血肌肝过高等不良反应。有些病人还出现血红蛋白减少、白细胞减少、转氨酶升高等。2.用药后循环血量减少、出现钠离子滞留、腹泻、呕吐等不良反应,慢性高血压病人,可用等渗氯化钠注射液补充血容量。3.肾功能不全的病人,其剂量可根据肾损害情况确定。4.血压正常的充血性心力衰竭病人,用药后如出现低血压现象,应减量或中止给药。5.本品与交感神经阻断剂和神经节阻滞剂合用,应谨慎。6.本品与某些β-受体阻滞剂并用,能增强本品的抗高血压作用。7.本品与钾盐和含钾药物合用,会引起高钾血症。

  【禁忌】对本品过敏者或双侧肾动脉狭窄患者忌用。儿童、孕妇、哺乳期妇女、肾功能严重受损者慎用。

  【如何避免依那普利的副作用】   依那普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),但是,这类降压药也有不足之处,在个别的病人中会出现令人烦恼的不良反应——干咳。干咳的产生是因为这种药物在抑制血液中血管紧张素I转换成具有很强收缩血管作用的血管紧张素II的同时,也抑制了另外叫缓激肽酶II的物质,使得缓激肽增加引起咳嗽。这种情况只要停药后就会消失[1]。   由于每个人对药物敏感性不同,大多数病人则不会出现这种情况。即使出现干咳现象,也有轻有重。有些人随着服药时间的延长,干咳会自行消失,有些人则难以忍受。   如果患者出现的干咳症状不是很严重,平时能够耐受,不影响您的工作和休息,降压效果又好。则不必调换其他的降压药。但如果干咳非常严重,那最好换药。患者可以选用与ACEI作用类似的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB,俗称沙坦类降压药),如氯沙坦(科素亚)、伊贝沙坦(安博维)、缬沙坦(代文)等。

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文章关键词:心血病药物 依那普利 华海
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