华海药业(600521):关于赖诺普利

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生意社2010年07月14日讯

  

       【英文名称】Lisinopril

    【CAS No.】76547-98-3;83915-83-7(结晶水)  

    【理化性质】略有异臭的白色或类白色结晶粉末 熔点(ºC):159-160;比旋光度(º):[α]436nm25-96 (C=1,0.25mol/L pH=6.4的乙酸锌溶液);溶解性:(mg/m1):水97,甲醇14,乙醇<0.1,丙酮<0.1,乙腈<0.1,氯仿<0.1,二甲基甲酰胺<0.1,几不溶于乙醚。
         生殖毒性:受孕年6-17天的大鼠经口TDLo:3600 mg/kgSEX/DURATION;受孕15-21天的大鼠经口TDLo:2800 mg/kgSEX/DURATION;

  【作用和用途】血管紧张素转化酶抑制剂(ACE-I),是依那普利的赖氨酸衍生物,是世界上第3个上市的不含巯基的。ACE-I。长效,每日给药一次,且用量只有卡托普利的1/20,依那普利的1/4,口服生物利用度更好。疗效显著,对中、重型患者,要优于卡托普利和依那普利。对心脏无直接作用,不会引起心律失常,无中枢作用,亦无血压反跳等不良反应,能用于伴有糖尿病、哮喘、外周血管疾病、精神病和充血性心力衰竭等症,及对其它治疗药物有禁忌的高血压患者。对充血性心力衰竭短期长期均有效

  【药理】
         本品是依那普利拉的赖氨酸衍生物,具强力血管紧张素转换酶抑制作用。其特点为在体内不经肝脏转化即可产生药理效应,作用出现迟,但维持作用时间长而平稳。

  【用法】
         由于“捷赐瑞”片剂的吸收不受食物的影响,片剂可用於餐前,餐时,餐后服用。“捷赐瑞”为每天一次服用。原发性高血压:对原发性高血压病人—般采用初剂量10mg,有效持续剂量为每日单剂量服用20mg,根据血压的赖诺普利胶囊反应来调整剂量,在长期对照性临床试验中的最大剂量为每天80mg。在肾功能不全病人中,对利尿剂治疗不能中断的病人和任何原因的低血容量/或低血钠的病人以及患有肾性高血压的病人使用较低的初始剂量是有必要的。

  【不良反应】
         偶见头晕、头痛、咳嗽、恶心、腹泻、心悸、胸闷、乏力、低血压或体位性低血压、赖诺普利皮疹、血管神经性水肿、血钾升高等,罕见血尿素氮或肌酐升高,大约5%患者因不良反应而需停药。      

  【副作用】赖诺普利胶囊出现机率较少的是:因站立过久引起的低位效应(包括低血压)、发疹和体虚。   
        过敏/血管神经性水肿:罕见报导出现脸、手足、唇、舌、声门和/或喉头俘肿的情赖诺普利形。   
       无论是在临床试验中或药物上市后罕见的副作用有:心血管在危险性较高的病人中由於血压过低而可能继发心肌梗塞或脑血管意外,心悸,心动过速。
       消化道:腹部疼痛,口腔干燥,肝炎(肝细胞或胆汁性),肝硬化,胰腺炎。   
       神经系统:心绪变化无常,精神紊乱。   
       呼吸系统:支气管痉挛。   
       皮肤:疹,发汗,脱发,瘙痒。   
       泌尿生殖系统:尿毒症,少尿症,尿闭,肾功能不全,急性肾损伤,阳痿。  曾有并发症的报告,如:发热,脉管炎,肌痛,关节炎,具有病状的ANA升高的ESR,嗜署红细胞增多以及白细胞增多,发疹,光敏性及其它皮肤学上的症状。实验室结果:临床上标准的实验参数的重要变化很难与用“捷赐瑞”联系起来,血尿,血清肌酐,肝脏酶和血清胆红素增加通常停用“捷赐瑞”后恢复正常。血红蛋白和血球容量略有下降很难作为临床上的重要问题,除非有贫血症等其它原因共存。  
      赖诺普利胶囊曾有白血球减少症及血小板减少症报告,但与“捷赐瑞”未被证明有确定关系。曾有血钾增高及血钠下降报告。

 【禁忌】"捷赐瑞"的禁忌症表现在对此类产品极度敏感的病人,以及曾有用上述ACE抑制剂治疗中出现血管神经性水肿的病人。对本品过敏者、主动脉狭窄及肺源性心脏病者禁用,孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。老年人及肾功能减退者减量使用。妊娠期不推荐服用“捷赐瑞”。若发现受孕,除非是用来拯救母亲生命,应立即中断服用“捷赐瑞”。ACE抑制剂能於第二个及第三个三个月妊娠期间导致胎儿和新生儿的发病率和死亡率上升,此期间服用ACE抑制剂曾出现过包括胎儿低血压,肾功能不全,高血钾和/或颅骨发育不全,母亲羊水过少表示胎儿肾功能下降,可能引起四肢挛缩和颅骨表面畸形及肺部发育不全。此等现象并非只限於头三个月妊娠期间胎儿於子宫内受ACE抑制剂影响。当病人接受“捷赐瑞”期间受孕,应向病人解释对胎儿存在危险性,在特殊情况下孕妇仍需服用此类药品,应定期接受超音波扫描观察羊膜状况,若发现羊水过少,除非对孕妇生命构成危险,应立即终止服用"捷赐瑞"。病人及医师应注意羊水过少状况可能於胎儿已受损才出现。

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文章关键词:心血病药物 赖诺普利 华海
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