海翔(002099):关于氟苯尼考

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生意社2010年06月23日讯

 

      氟苯尼考

  别名:氟洛芬;氟甲砜霉素

  英文名称:Florfeniol

  CAS号:76639-94-6

  化学式:C12H14Cl2FNO4S

  分子量:358.21 g/mol

  理化性质:本品为白色或类白色结晶性粉末、无臭、味苦。本品在二甲基甲酰胺中极易溶解,在甲醇中溶解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中微溶解。

  含量:含量:(干燥品计算)≥98% 水份:≤0.5% 残渣:≤0.1% 重金属:≤20ppm 酸度:4.5-6.5 氯化物:≤0.02% 氟:≥4.8% 有关物质:杂质斑点总和≤2%

  用途:

  氟甲砜霉素(商品名:纽弗罗),又名氟苯尼考、氟氯霉素,是甲砜霉素的单氟衍生物。氟甲砜霉素是一种能有效抑菌的氯霉素类广谱抗生素,抗菌活性强于氯霉素和甲砜霉素。氟甲砜霉素克服了氯霉素易产生耐药性和造成再生障碍性贫血的问题,具有抗菌谱广、口服吸收好、体内分布广泛、生物利用度高、应用安全等特点。

  兽用抗菌药,用于敏感细菌所致的猪;鸡及鱼的细菌性疾病,尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著

  作用机理:

  遇金属阳离子,会形成不溶性络合物。

  氟苯尼考为氯霉素的结构同系物,作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似,能与50S亚基结合,抑制酞酰基转移酶,从而抑制酞链的延伸,干扰蛋白质合成。氟苯尼考在结构上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷链3碳位置上的-OH(见图1),阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用,故不受该酶影响而被灭活;而乙酰转移酶又与细菌经质粒介导的对氯霉素、甲砜霉素的耐药性有关,因此氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性(Varma,et al,1986;Lobell,et al,1994;Soback,et al,1995),而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。

  应用:

  氟甲砜霉素通常用于治疗溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌及睡眠嗜血杆菌相关的牛呼吸道疾病。氟苯尼考经鱼口服10mg/kg后,1.5~3小时在组织中的浓度最高可达3~8μg/g。氟甲砜霉素在血液和组织中的半衰期为3~4小时。

  1990年,氟苯尼考在日本上市并应用于水产养殖业。1999年4月,中国农业部批准氟苯尼考为国家二类新兽药(保护期4年)。

  耐药性:

  1996年,韩国的Kim E和Aoki T首次发现巴氏杆菌R质粒上的pp-flo基因可以对氟苯尼考产生耐药性。已经报道的可介导氟苯尼考耐药性的细菌蛋白主要有Flo、Flor、FexA、Cfr和PP-Flo。

  兽药残留及检测目前,氟苯尼考残留量的检测方法有气相色谱法、气相色谱-质谱法及液相色谱-串联质谱法。

  用法与用量:

  肌注:一次量每1KG体重猪、牛、羊、鸡、鸭等用本品5-10MG,每48小时用药一次,连用二次。

  混饲:畜用每吨饲料加入本品30-40G,连用3-7天。禽用:每吨饲料加入本品40-80G,连用3-7天。水产用:每吨饲料加入本品50G,连用3-7天。

  [注意事项]停药期7天,产蛋期间禁用。

  氟苯尼考(水产用):

  治疗细菌性鱼病,内服。

  用量:10-15mg/kg(相对于鱼体重),一天两次(此药刺激大,分两次才行),一般三天一个疗程。虾蟹肠道短,用药量加倍。

  注意事项:晴天用药。

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文章关键词:氟苯尼考 抗生素药物 海翔
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