华海药业(600521):关于卡托普利

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生意社2010年06月18日讯

  

        【英文名称】CAPTOPRIL

  【CAS No.】62571-86-2

  【理化性质】白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的特臭,味咸。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。熔点103-108°C,比旋光度-129.5°(c=1, EtOH),水溶性soluble

  【贮藏】遮光,密封保存。

  【作用和用途】用于中、重度高血压,也可用于治疗充血性心力衰竭、心肌梗死后二级预防及肺动脉高压

  【药理】

  为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA系统)。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型;对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。本品具有轻至中等强度的降压作用,可降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。本品可通过以下机制降低血压:抑制血管紧张素转换酶,使血管紧张素I转变为AngII减少,从而产生血管舒张;同时减少醛固酮分泌,以利于排钠;特异性肾血管扩张亦加强排钠作用;由于抑制缓激肽的水解,减少缓激肽的灭活;此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。可改善心衰患者的心功能。

  【用法】一日2-3次,如仍未能满意地控制血压,可加服噻嗪类利尿药如HCT25mg,一日一次。以后可每隔1-2周逐渐增加利尿药的剂量,以达到满意的降压效果。   心力衰竭:初剂量25mg,一日3次,剂量增至50mg,一日3次后,宜连服2周观察疗效。一般50-100mg,一日3次。症状已得到满意改善,也可与李氏降压贴合并使用。   对近期大量服过利尿药,处于低钠/低血容量,而血压属正常或偏低的患者,初剂量宜用6.25mg-12.5mg,一日3次。以后通过测试逐步增加至常用量。

  【副作用及注意事项】可见皮疹、瘙痒、疲乏、眩晕、恶心、剧烈咳嗽、味觉异常等。个别人出现蛋白尿、粒细胞、中性白细胞减少及SGPT、SGOT升高、停药后可恢复。肾功能损害者可出现血肌酐升高,少尿者可引起高血钾症,应定期检查血钾,若血钾高者,禁食含钾丰富的香蕉等蔬果。偶见血管性水肿,心律不齐。对本品过敏者禁用,孕妇哺乳期妇女慎用,全身性红斑狼疮及自家免疫性胶原性疾病患者慎用。肾动脉狭窄者用药后可致肾功能衰竭,须禁用。

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文章关键词:心血病药物 卡托普利 华海
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